马尔文仪器公司的高级应用科学家Pauline Carnell和技术支持经理Mike Kazsuba探讨了纳米颗粒跟踪分析技术以及光散射技术在表征脂质体作为药物载体中的应用及效果。
脂质体是一种重要的给药载体,已获批用于多种治疗配方。脂质体由磷脂质组成,具有单层或多层结构,拥有亲水内层和疏水外层,可制成不同大小的颗粒。这些颗粒可进行生物降解,基本无毒。最为重要的是,它既能封装亲水物质,又能封装疏水物质。此外,通过修饰脂质体表面,还可对特定生理部位进行靶向给药,延长脂质体在体内的留存时间,并可用于设计诊断工具。
了解脂质体制剂的粒度、浓度和zeta电位能帮助人们预测它在生物体内的变化趋势,而带电脂质体与相反电性的分子关系也能通过测量两者产生的聚合物的zeta电位进行监控。这些因素对药物传输的有效性具有显著影响,尤其是当药物配方研究员认为某种脂质体适合传输载体时,应综合考虑以上因素。因此,能提供全面数据的分析系统对配方设计过程大有裨益。纳米颗粒跟踪分析技术和动态光散射技术正是其中两种重要的分析方法,为脂质体研究提供了重要信息。

纳米颗粒跟踪分析技术(NTA)使用激光散射来检验溶液中的纳米粒度。使用该分析方法,研究人员能够观察到单个粒子并跟踪其布朗运动轨迹,从而基于单个粒子在短时间内快速制出每个粒子的粒径分布图。NTA技术能让研究人员在同一时间观察单个纳米颗粒,因此除基础的粒度分析以外,还能测定每个脂质体的相对光散射强度等。将数据结果与另行测得的粒度数据绘成坐标图,能够更加细致地分辨出由不同折射率(RI)或材料构成的颗粒。
动态光散射(DLS)是一项相对成熟的、广泛应用的脂质体表征技术。此外,由于zeta电位也是一项重要参数,能够同时测量粒度和zeta电位的分析系统也日渐普及,马尔文仪器公司的ZetasizerNano系统正是其中之一。
由颗粒布朗运动产生的光散射也是DLS技术的核心所在。DLS技术测量散射光强度随时间变化产生的波动,并确定颗粒的扩散系数。脂质体的物理表征对于理解脂质体在各种应用中的适用性十分重要,快速、可重复的表征是研发及质量管控过程中的一个重要考虑因素。
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